晚期实体瘤的新药应用治疗

“我们的 NUV-868 IND 申请获得批准是 Nuvation Bio 的一个重要里程碑，因为它标志着过去 14 个月内我们针对多种肿瘤类型的创新癌症治疗的深度管道中的第四个 IND，”创始人、医学博士 David Hung 说, Nuvation Bio 总裁兼首席执行官。 “我们对 NUV-868 在临床前研究中展示的选择性和潜在改善的耐受性感到鼓舞，我们期待在 1 年年中将该计划推进到第一阶段开发。”

NUV-868 抑制 BRD4，它是 BET 家族的关键成员，可通过表观遗传调节控制肿瘤生长和分化的蛋白质。 NUV-868 被设计为比 BD2 对 BD1 更具选择性，以避免其他 BRD4 抑制剂如胃肠道 (GI) 和骨髓毒性的治疗限制性毒性。 临床前研究表明，NUV-868 对 BD1,500 的选择性几乎是 BD2 的 1 倍。 开发中的非选择性 BD1/2 抑制剂与耐受性问题有关，可能是由于过多的 BD1 抑制。

随着 NUV-868 在晚期实体瘤中的 IND 获得批准，Nuvation Bio 将启动 NUV-1 作为单一疗法并与奥拉帕尼或恩杂鲁胺联合用于多种肿瘤类型的 2/868 期研究。 该协议（NUV-868-01）将从晚期实体瘤患者的 1 期单药剂量递增研究开始。 随后将启动一项 1b 期研究，探索 NUV-868 与 olaparib 联合用于先前治疗的卵巢癌、胰腺癌、mCRPC 和 TNBC 患者，并与恩杂鲁胺联合用于 mCRPC 患者，然后进行 2b 期研究，以进一步探索安全性和有效性一旦确定了推荐的第 2 阶段组合剂量。 还将在 mCRPC 患者中启动 2 期单药治疗研究，以进一步探索安全性和有效性。