新型 Zantrene 抗癌药物可保护心脏免于死亡

• Race Oncology 的药物 Zantrene 显示可以保护人类心肌细胞免受蒽环类药物引起的化疗死亡。 蒽环类药物是最常用和最有效的抗癌药物，但它们会导致严重的心脏损伤。 
• 临床前研究还证明了 Zantrene 能够与现有的蒽环类药物协同作用以更好地杀死乳腺癌细胞。 
• 由于这一发现的重要性，Zantrene 将快速进入临床，计划于 2 年在蒽环类药物引起心脏损伤的高风险乳腺癌患者中进行 2022b 期试验。 
• 从新的 Zantrene/蒽环类制剂和组合中提供巨大的临床和商业回报潜力。

这是首次证明一种药物既能靶向癌症又能保护心脏免受蒽环类药物的损伤。 这一发现为全球数百万接受蒽环类药物化疗并面临严重和永久性心脏损伤风险的癌症患者带来了新的希望。 

蒽环类药物被广泛认为是有史以来最有效的抗癌治疗方法，与任何其他类型的抗癌药物相比，它被用于治疗更多类型的癌症^[1]，包括白血病、淋巴瘤、神经母细胞瘤、肾癌、肝癌、胃癌、子宫癌、甲状腺癌、卵巢癌、肉瘤、膀胱癌、肺癌和乳腺癌。 然而，由于担心蒽环类药物对心脏的破坏性副作用，许多肿瘤学家限制使用这些极其有效的药物。 Race 的发现有可能彻底改变蒽环类药物的使用，允许肿瘤学家使用这些强大的药物来发挥其全部抗癌潜力，而不必担心对心脏造成永久性损害。

Zantrene^® 心脏安全研究项目由著名的心脏毒性研究人员 Aaron Sverdlov 和 Doan Ngo 副教授与纽卡斯尔大学的癌症科学家 Nikki Verrills 副教授合作领导。

Aaron Sverdlov 副教授说：“迄今为止，潜在的癌症疗法的概念不仅没有心脏毒性，而且实际上还具有心脏保护作用，这主要是由于医疗保健中的“针对特定疾病的方法”尚未得到评估或什至受到欢迎。 我们的结果表明，Zantrene 是一种有效的抗癌药物，可以同时提供保护，防止最常用的化疗药物之一多柔比星对心脏产生毒性作用。 这是同类中第一个证明存在一种既针对癌症又保护心脏的疗法的证据！ 这有可能通过改善癌症治疗同时预防心血管疾病的发展来改善无数癌症患者和幸存者的健康结果。”

虽然这是一个令人兴奋的新发现，但 Zantrene^® (bisantrene dihydrochloride) 具有悠久的临床历史，在 1970 年代在法国获得批准之前，已于 2 年代开发为蒽环类药物的心脏安全替代品 [1990]。 虽然 Zantrene 改善心脏安全性已在 50 多项临床试验中得到证实^[3], , Zantrene 是否可以帮助预防蒽环类药物引起的心脏损伤的问题从未得到解决。

Race 的首席科学官 Daniel Tillet 博士在评论新的研究结果时说：“发现 Zantrene 可以保护心脏免受化疗，同时还能更好地杀死癌症，这是一个非凡的“两全其美”的结果。 鉴于每年有数百万癌症患者使用蒽环类药物，这一突破的临床和商业潜力再怎么强调都不为过！”

结论

• 在这个临床前模型中，Zantrene 保护心肌细胞免受多柔比星的损害，同时与蒽环类药物协同作用以更好地杀死乳腺癌细胞。 
• Race 已提交了一项专利申请，涉及 Zantrene 与蒽环类药物的组合以保护患者的心脏。 该专利（如果获得批准）将为该药物组合及其临床使用提供到 2041 年的保护。 
• 这一心脏保护新发现将迅速推进临床。 Zantrene 广泛的临床历史允许这种组合在临床上迅速发展。 
• 正在与澳大利亚的临床医生进行高级讨论，以对存在蒽环类药物引起的心脏损伤的严重风险的乳腺癌患者进行 2b 期临床试验。 
• 这一发现为 Zantrene 开辟了新的市场机会，其临床和商业潜力与早期发现 Zantrene 是一种有效的 FTO 抑制剂相似。

下一步

• 动物研究将于 4 年第 2021 季度/1 年第 2022 季度进行。 
• 其他临床前研究以调查 Zantrene 是否可以保护心脏免受其他已知会导致心脏损伤的化疗药物的损害。 
• 进一步研究以确定 Zantrene 心脏保护活性的分子机制。 这可能允许识别 Zantrene 的额外保护功能。 
• 开发具有更高临床和商业价值的新的和优化的药物组合配方。 
• 2 年启动 2022b 期乳腺癌临床试验。